Koffein stimuliert das zentrale Nervensystem und verbessert Reaktion, Koordination und Konzentration. Zudem kann Koffein die Fettverbrennung verbessern und gilt daher als Fatburner. Zu diesem Effekt kommt es allerdings nur bei trainierten Sportlerinnen und Sportlern, nicht aber bei Untrainierten. Ihre Muskeln sind nicht in der Lage, die vermehrt freigesetzten Fettsäuren zu nutzen. Studien zeigen, dass Koffein seine Wirkung als Fatburner nur dann entfalten kann, wenn es konzentriert als Supplement (zehn bis 15 Milligramm Koffein pro Kilogramm Körpergewicht) eingenommen wird. Dabei kann es aber auch zu unerwünschten Nebenwirkungen wie Verdauungsstörungen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Zittern oder Herzrasen bis hin zu Herzrhythmusstörungen und leichten Halluzinationen kommen.
Moderate Koffeinmengen (ca. drei Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht), enthalten in ca. zwei Tassen Kaffee, können vor dem Sport getrunken, eine leistungsunterstützende Wirkung haben.
Entgegen der weit verbreiteten Meinung wirkt Koffein nicht entwässernd, solange ein tolerabler Konsum von vier Tassen pro Tag nicht überschritten wird.
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